Zusammenfassung
Etomoxir ist der erste Arzneimittelkandidat aus einer neuen Substanzklasse – den Oxirancarbonsäuren –, der in zwei klinischen Indikationen – Diabetes mellitus Typ 2 und Herzinsuffizienz – bis in die Phase II der klinischen Entwicklung gelangte. Die Substanz wirkt als irreversibler Hemmstoff der mitochondrialen Carnitinpalmitoyltransferase 1 (E.C. 2.3.1.21), einem regulatorischen Enzym der langkettigen Fettsäureoxidation. Der eigentliche Hemmstoff ist der in den Zellen gebildete Coenzym-A-Ester der Substanz.
| INN: | Etomoxir (lat. etomixirum), Ethyl-( + )-2-[6-(parachlorphenoxy)hexyl]glycidat |
| oder | |
| ( R )-( + )-2-[6-(4-Chlorphenoxy)hexyl]-oxiran-2-carbonsäureethylester | |
| Summenformel: | C17H23ClO4 |
| Molekulargewicht: | 326,8 |
Strukturformel:
| Indikationen: | Metabolisches Syndrom, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus Typ 2, Ketoazidose, Hyperlipidämie, Arteriosklerose, koronare Herzkrankheit, Entzündungen, Leukämie, Milchkuhketose. |
| Status: | Phase II der klinischen Entwicklung. |
| Dosis: | 2 x 40 mg bis 2 x 80 mg täglich. |
| Darreichungsform: | Weichgelatinekapsel |
| Toxikologie: | Akute Toxizität: (LD50, nüchterne Mäuse, Ratten, p. o.): 270 mg/kg. |
| Subakute Toxizität: (LD50, Ratte, p. o.): > 125 mg/kg; (LD5, Hund, p. o.): > 200 mg/kg. | |
| Keine Hinweise auf Mutagenität, Embryotoxizität oder Teratogenität. |